Дорзопт плюс, глазные капли, 5 мл*

Инструкция

Общая информация

Дорзопт плюс относится к комбинированным препаратам, которые применяют для лечения глаукомы. Механизм снижения внутриглазного давления обусловлен угнетением продукции жидкости. Выпускается лекарство в виде глазных капель.

Состав и форма выпуска

Препарат Дорзопт плюс выпускается в виде капель для глаз, которые имеют прозрачный цвет. Сам раствор по консистенции несколько вязкий.

В 1 миллилитре вещества содержится:

• Дорзоламид гидрохлорид 22,26 мг (соответствует 20 мг дорзоламида);

• Тимолол малеат 6,84 мг (соответствует 5 мг тимолола).

Среди вспомогательных компонентов следует отметить: маннитол (20 мг), моногидрат лимонной кислоты (4 мг), бензалкония хлорид (0,075 мг), очищенная вода до 1 мл, гиэтиллоза (1 мг). Для создания оптимальной рН (5,6) применяют хлористоводородную кислоту и гидроксид натрия в необходимых количествах.

Пять миллилитров препарата помещено во флакон-капельницу, которая вместе с инструкцией помещается в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Препарат Дорзопт плюс относится к противоглаукомным. В его составе имеется два активных компонента: тимолол и дорзоламид, оба из которых воздействуют на уровень внутриглазного давления. При этом происходит снижение значения последнего за счет подавления продукции внутриглазной жидкости. Совместное воздействие этих двух компонентов приводит к появлению более выраженного эффекта.

Дорзоламид является селективным ингибитором карбоангидразы 2 типа. При ингибировании этого фермента в области цилиарного тела вызывает снижение продукции внутриглазной жидкости. Вероятно, механизм действия связан со снижением секреции гидрокарбонат-ионов, что приводит к ингибированию транспорта ионов натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол относится к неселективным бета-блокаторам. Несмотря на то, что истинный механизм действия этого активного компонента полностью не расшифрован, в ряде исследований было установлено преимущественное снижение продукции внутриглазной жидкости. Отток при этом усиливается незначительно.

После закапывания препарата Дорзопт плюс эффект наступает спустя треть часа. Максимальная эффективность наблюдается через 2 часа и продолжается не менее суток.

Фармакокинетику дорзоламида можно представить следующим образом:

Приникает вещество через роговицу (в небольшой степени через лимб или склеру). Системное действие низкое. Если вещество попало в кровь, то оно довольно быстро проникает в эритроциты, в которых имеется карбоангидраза 2 типа. Связывается с белками плазмы дорзоламид на 33%.

Препарат в организме преобразуется в менее активный метаболит (N-диэтилированный), который однако способен блокировать карбоангидразу 1 типа. При длительном применении может накапливаться в эритроцитах. После отмены препарата дорзоламид выводится на протяжении длительного времени (период полувыведения 4 месяца), что связано с постепенным высвобождением его из эритроцитов.

Фармакокинетика тимолола:

При местном нанесении способен проникать в системный кровоток. Средняя концентрация его в крови после применения глазных капель (0,5%) составила 0,46 нг/мл.

Показания

Препарат Дорзопт плюс следует назначать пациентам при:

• псевдоэксфолиативной глаукоме;

• открытоугольной глаукоме.

Дорзопт плюс, глазные капли, 5 мл* применяется при болезнях:

• 
  Глаукома

Способ применения

Препарат Дорзопт плюс закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок дважды в сутки.

Если препарат используется в комбинированном лечении, то интервал между введениями должен составлять не менее 10 минут. Длительность терапии определяется доктором с учетом клинической ситуации.

Противопоказания

Противопоказания для назначения препарата Дорзопт плюс включают:

• тяжелое течение ХОБЛ;

• наличие бронхиальной астмы в анамнезе;

• синусовая брадикардия;

• сердечная недостаточность;

• атриовентрикулярная блокада 3 и 2 степеней;

• кардиогенный шок;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

• беременность;

• дистрофические изменения сетчатки;

• лактация;

• детский возраст до 18 лет (нет достаточных данных о безопасности);

• индивидуальная повышенная чувствительность.

Осторожности требует назначение препарата пациентам с сахарным диабетом, печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Побочное действие препарата Дорзопт плюс складывается из эффектов активных компонентов.

Дорзоламид:

1. Органы зрения: слезотечение, иридоциклит, воспаление, шелушение, раздражение века, точечный кератит, временная миопия, которая исчезает после отмены препарата.

2. Нервная система: боль в голове, парестезии, усталость и астения.

3. Аллергия: бронхоспазм, зуд, отек Квинке, крапивница.

4. Прочее: кровотечение из носа, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.

Тимолол:

1. Органы зрения: кератит, снижение чувствительности роговичного слоя, блефарит, конъюнктивит, сидром сухого глаза, нарушение зрение, в том числе связанное с изменением преломляющей способности глаза, птоз, диплопия.

2. Нервная система: парестезии, звон в ушах, боль в голове, усталость, головокружение, астения, депрессия, ночные кошмары, симптомы миастении, снижение памяти, бессонница.

3. Сердечно-сосудистая система: гипотония, обморок, аритмия, остановка сердца, синдром Рейно, отеки, снижение температуры ног и рук.

4. Дыхательная система: бронхоспазм, боль в груди, кашель.

5. Кожные проявления: обострения псориаза, алопеция, псориазоподобная сыпь.

6. Аллергия: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, сыпь (локальная и генерализованная).

7. Пищеварительная система: сухость во рту, диарея, диспепсия.

Передозировка

К эффектам передозировки бета-блокаторами относят: головокружение, одышку, боль в голове, брадикардию, остановку сердца, бронхоспазм.

При передозировке дорзоламида скорее всего возникнут электролитные нарушения, головная боль, ацидоз, парестезии, астения.

Для лечения передозировки необходимо проводить поддерживающую и симптоматическую терапии. Необходимо контролировать уровень электролитов и кислотность плазмы. Важно знать, что тимолол не выводится из организма при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований по лекарственному взаимодействию не проводилось.

Однако, возможно усиление гипотензивного эффекта или же развитие выраженной брадикардии при совместном назначении блокаторов медленных кальциевых каналов, антиаритмиков, сердечных гликозидов, симпатолитиков, бета-блокаторов, парасимпатомиметиков, ингибиторов МАО, опиоидных анальгетиков.

Если одновременно назначить ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин и др.), возможно усиление системного бета-блокирующего воздействия. Это может проявиться влиянием на нервную или сердечно-сосудистую системы.

Дорзоланид может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях при местном применении не было обнаружено изменения в кислотно-щелочном балансе. Однако, при системном применении препаратов из данной группы подобные нарушения известны. Они также могут усиливаться при совместном назначении других лекарств, например, салицилатов в высоких дозах.

Не исключается вероятность усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидраз при одномоментном их местном и системном назначении. Поэтому не рекомендуется совместное назначение Дорзопт Плюс и ингибиторов карбоангидразы для системного применения.

Особые указания и меры предосторожности

Перед тем, как назначать препарат Дорзопт Плюс, следует провести контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Все пациенты, у которых ранее имелись серьезные заболевания сердца или признаки сердечной недостаточности должны находится под мониторным наблюдением.

В связи с тем, что в составе Дорзопт Плюс имеется вещество (бензалкония хлорид), которое может накапливаться в мягких контактных линзах, последние необходимо удалить перед инстилляцией. Поместить на место их можно спустя треть часа.

В связи с тем, что бета-блокаторы могут нивелировать признаки острой гипогликемии, следует с осторожность назначать препарат пациентам с сахарным диабетом.

В связи с тем, что бета-блокаторы могут усиливать действие миорелаксантов и других лекарств для общей анестезии, препарат необходимо постепенно отменить за 48 часов перед проведением оперативного вмешательства.

Во время использования лекарства следует воздержаться от управления автомобилем, а также от опасных видов деятельности, которые требуют придельного внимания и концентрации.

Использование лекарства Дорзопт Плюс во время лактации и беременности не допускается.

Требуется осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

При тяжелой почечной недостаточности назначение лекарства противопоказано.

Детям до 18 лет назначать препарат нельзя.

У пожилых пациентов требуется осторожность при назначении.

Форма выпуска

Аналоги (7)

Где лечить