Левофлоксацин

Инструкция

Общая информация

Препарат Левофлоксацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Действует бактерицидно, то есть полностью убивает болезнетворные микроорганизмы. Левофлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов. Антибиотик эффективен в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящей системы, половых органов, а также кожи и мягких тканей.

Состав и форма выпуска

Левофлоксацин выпускают в таблетированной лекарственной форме по 250 и 500 мг действующего вещества, в виде глазных капель в концентрации 0,5 % действующего вещества и в виде раствора для внутривенной инфузии (капельницы).

Таблетированные формы, зависимо от дозировки, носят названия: «Левофлоксацин 250» и «Левофлоксацин 500». Сами таблетки имеют желтую окраску и двояковыпуклую форму. В разрезе четко видно разделение таблетки на два слоя. В одной картонной упаковке может находиться 5, 10 или 14 таблеток Левофлоксацина.

Вспомогательные вещества в таблетированной форме представлены: кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипропеллоза), кальция стеарат. Оболочка состоит: краситель железа оксид желтый, тальк, диоксид титана, макрогол 4000, гипромеллоза.

Левофлоксацин глазные капли 0,5 % имеют вид однородного (гомогенного) раствора, практически бесцветного. Выпускают глазные капли во флаконах объемом 1 (тюбик-капельница), 5 и 10 мл. Дополнительно они оснащены крышечкой-капельницей для удобства инстилляции.

Левофлоксацин раствор для инфузионной терапии изготавливают в стеклянных бутылках, объемом по 100 мл. Один миллилитр такого раствора содержит концентрацию действующего вещества (левофлоксацина) 5 мг, соответственно в 100 мл раствора содержится 500 мг антибактериального препарата. Предназначен раствор Левофлоксацина исключительно для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – это синтетический антибактериальный препарат, относящийся к фармакологической группе фторхинолонов. Он имеет широкий спектр действия и бактерицидный эффект. Действующее вещество препарата имеет одноимённое название – антибиотик левофлоксацин, и является левовращающим изомером офлоксацина. Механизм действия обусловлен способностью левофлоксацина блокировать ДНК-гиразу, подавлять синтез ДНК, нарушать процесс суперспирализации и сшивания разрывов ДНК, а также провоцировать глубокие нарушения в морфологии (строении) цитоплазмы, мембран и клеточной стенки чувствительных к препарату микроорганизмов. Препарат активен в отношении превалирующего большинства патогенных микроорганизмов.

Чувствительными к действию левофлоксацина являются следующие грамм-положительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocitogenes, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Viridans streptococci и другие.

Чувствительными к действию левофлоксацина являются следующие грамм-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Citrobacter freundi, Escherichia coli, Haemophilus influencae, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Providencia rettgeri, Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa и другие.

Чувствительными к действию левофлоксацина являются следующие анаэробы: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionobacterium spp., Veilonella spp., Peptostreptococcus и другие.

Чувствительными к действию левофлоксацина являются также: Bartonella spp., Chlamidia spp., Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, Micoplasma spp., Micobacterium leprae и прочие.

Фармакокинетика препарата

После перорального приема левофлоксацин почти полностью всасывается в системный кровоток. Совместный прием с пищей почти не влияет на полноту и скорость абсорбции препарата. Биодоступность антибактериального вещества левофлоксацин составляет практически 100%. Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1 – 3 часа и составляет 5,2 – 6,9 мкг/мл. Период полувыведения антибиотика колеблется от 6 – 8 часов.

Левофлоксацин на 40 % связывается с белками плазмы крови, легко проникает в ткани органов дыхания, мочевыделительной системы, половой системы, спинномозговую жидкость, костную ткань.

Выводится левофлоксацин по большей части почками путём прохождения процесса канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Незначительная часть препарата окисляется и дезацетилируется в клетках печени. Порядка 87 % от принятой дозы левофлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде за 48 часов, порядка 4% за 72 часа выводится с калом.

Показания

Согласно инструкции по применению к препарату Левофлоксацин, показаниями к назначению глазных капель со стороны органов зрения являются: бактериальные поверхностные инфекции глаз, вызванные чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами. Профилактическое назначение препарата рекомендовано после проведения хирургических вмешательств на глазах, у пациентов старше годовалого возраста.

Противопоказания

К противопоказаниям, согласно инструкции по применению препарата Левофлоксацин, относят: эпилепсия, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет, выраженная почечная недостаточность, аллергические реакции в анамнезе на антибиотик левофлоксацин, либо любой другой компонент, входящий в состав препарата.

Глазные капли нельзя применять для лечения беременных, кормящих грудью, повышенной чувствительности и в детском возрасте до 1 года.

Побочное действие

1. Со стороны органов зрения (в случае применения глазных капель): жжение глаз, появление тяжей слизи в глазах, снижение остроты зрения, хемоз, блефарит, отёк века, сосочковая конъюнктивальная реакция, боль и зуд в глазах, ощущение дискомфорта в глазах, сухость глаз, покраснение (гиперемия), фотофобия, эритематозные изменения верхнего и нижнего века.

2.  Аллергические проявления: покраснение и зуд кожи, крапивница, анафилактический шок, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лаелла (эпидермальный токсический некроз).

3. Реакции в месте внутривенного введения препарата: боль и воспаление.

4. Нервная система: головокружение, чувство страха, головная боль, беспокойство, раздражительность, кошмарные сновидения и чувство онемения в конечностях. Также возможны  судороги, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания и координации, депрессия, психотические реакции, снижение тактильной чувствительности, галлюцинации.

5. Кроветворение: лейкопения (понижение числа лейкоцитов в крови), эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения.

6. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия либо гипотензия, увеличение частоты сердечных сокращений, сосудистый коллапс, мерцание и трепетание желудочков, удлинение интервала QT при записи кардиограммы.

7.  Мочеполовая система: снижение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, вагинит.

8. Костно-суставная и мышечная системы: боли в мышцах, суставах, поражение сухожилий, вплоть до их полного разрыва, особенно у возрастных пациентов, мышечная слабость, рабдомиолиз.

9. Изменения в лабораторных показателях крови пациентов, принимающих левофлоксацин: скачки уровней печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), уровня креатинина, ЛДГ и снижение уровня глюкозы крови.

Передозировка

В медицинской практике нет описаний случаев передозировки препаратом Левофлоксацин для местного применения в виде глазных капель. Учитывая фармакологические механизмы действия препарата, можно предположить появление следующих состояний, в случаях значительного превышения терапевтических дозировок глазных капель: жжение в глазах, отёк верхнего и нижнего века, слезотечение, резь в глазах, гиперемия.

В тех ситуациях, когда по каким-либо причинам произошла передозировка препаратом Левофлоксацин для местного применения в форме глазных капель, рекомендуется промыть глаза обильным количеством проточной чистой воды комнатной температуры. При проявлении значимых симптомов передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью и провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не проводилось медицинских исследований, изучающих взаимодействие глазных капель Левофлоксацин и его аналогов с другими препаратами. Достоверно известно, что при местном применении антибактериального вещества левофлоксацин его концентрация в системном кровотоке в 1000 раз ниже, чем при внутривенном либо пероральном приёме. Следовательно, вероятность взаимодействия его с другими препаратами для внутреннего приема не имеет клинического значения.

Особые указания и меры предосторожности

Запрещено вводить раствор глазных капель Левофлоксацин субконъюнктивально, а также необходимо избегать прямого закапывания в переднюю камеру глаза.

Так как глазные капли содержат в виде консерванта бензалкония хлорид, данный препарат может поглощаться контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Рекомендуют отменить ношение контактных линз на весь период применения антибактериальных глазных капель Левофлоксацин.

Непосредственно после инстилляции глазных капель с антибиотиком могут отмечаться временное снижение остроты зрения и помутнение зрения. Таким образом, в течение 5 – 15 минут после закапывания стоит воздержаться от вождения транспорта и управления потенциально опасными для здоровья механизмами.

Антибиотики фторхинолонового ряда, особенно те, которые применяются системно, могут вызывать выраженные аллергические реакции. В связи с этим рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов гиперчувствительности и аллергических реакций. Зачастую в подобных ситуациях рекомендуется отмена препарата.

Длительный прием препарата Левофлоксацин и его аналогов может приводить к  формированию устойчивости патогенных микроорганизмов к действию антибиотика. Также возможно усиление роста грибковой флоры. При подозрении на возникновение такой ситуации необходимо проконсультироваться с доктором, возможна смена антибиотика.

Левофлоксацин и алкоголь

Эти два вещества несовместимы между собой. На весь период прохождения курса лечения антибиотиком левофлоксацин следует отказаться от употребления алкоголя в любых дозах. Это связанно с тем фактом, что левофлоксацин усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему. Одновременный прием антибиотика и алкоголя усиливает тошноту, головокружение, нарушение и спутанность сознания, снижает скорость реакции и возможности концентрации внимания.  

Условия хранения препарата

Согласно инструкции по применению, глазные капли Левофлоксацин необходимо хранить в месте, недоступном для детей и в помещении, в которое не попадают прямые солнечные лучи. Температура окружающей среды должна колебаться в пределах от 15 до 25 С. После вскрытия флакона, содержащего глазные капли, его срок годности составляет до 4-х недель. Срок годности невскрытого препарата составляет 3 года от даты изготовления. Запрещено использовать препарат после истечения срока, который указан на упаковке с препаратом.

Условия отпуска препарата из аптеки

Глазные капли Левофлоксацин отпускают из аптеки по рецепту врача.

Аналоги глазных капель Левофлоксацин: Декаметоксин, Витабакт, Вигамокс, Зимар, Бетаципролол, Данцил, Лофокс, Окомистин, Офтадек, Окацин, Офтальмол, Цилоксан, Ципролон, Ципролекс, Нормакс, Унифлокс, Флоксал, Ципрофлоксацин, Офтоципро, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципрофлоксацин буфус, Моксифур.

Аналогом препарата считают лекарственные средства, содержащие в своём составе антибиотик, обладающий сходным антибактериальным спектром воздействия.

Цена

В среднем, цена на глазные капли Левофлоксацин составляет от 25 рублей, при объеме препарата 1 мл и концентрации 0,5% и в объеме 5мл от 106 рублей.

Таблетки Левофлоксацин с содержанием действующего вещества 250 мг в количестве 10 штук – от 295 рублей.

Таблетки Левофлоксацин с содержанием действующего вещества 250 мг в количестве 5 штук – от 270 рублей.

Таблетки Левофлоксацин с содержанием действующего вещества 500 мг в количестве 10 штук – от 515 рублей.

Таблетки Левофлоксацин с содержанием действующего вещества 500 мг в количестве 14 штук – от 615 рублей.

Левофлоксацин применяется при болезнях:

• 
  Воспаление роговицы
• 
  Кератит
• 
  Конъюнктивит
• 
  Ранение глаза

Способ применения

Глазные капли Левофлоксацин, согласно инструкции по применению препарата, рекомендуют закапывать в конъюнктивальный мешок пациента в количестве 1 - 2 капли раствора в пораженный глаз с интервалом каждые 2 часа, максимально до 8 раз за сутки. При наличии положительной динамики через два дня интервал между инстилляцией глазных капель увеличивают до 4 часов, максимально до 4-х раз за сутки на протяжении ещё 3-4 суток.

В среднем курс терапии глазных инфекций с использование глазных капель Левофлоксацин составляет порядка 5 дней.

В тех ситуациях, когда назначаются несколько препаратов для местного применения в виде капель, рекомендуется выдерживать минимальный интервал в 15 минут между инстилляцией разных лекарственных средств.

Следует постараться минимизировать вероятность касания кончика капельницы-флакона глазных капель к любым предметам, в том числе и слизистой оболочки глаз. Это необходимо для того, чтобы предотвратить возможность инфицирования или загрязнения раствора.

Данных о необходимости уменьшения лечебной дозировки у детей старше года либо пожилых людей нет.

Форма выпуска

Аналоги (9)

Где лечить